1. 二甲双胍 副作用，如何用好经典降糖药二甲双胍？

感谢您的邀请，中国科普作家协会会员吴一波来回答您的问题。简单来说，二甲双胍具有降低血压、血脂和控制体重的作用，是肥胖伴有胰岛素抵抗的2-型糖尿病患者的首选用药，与胰岛素或者磺酰脲类口服降糖药有协同作用，可用于胰岛素耐受患者的治疗，还可用于多囊卵巢综合征和非酒精性脂肪肝的治疗。

盐酸二甲双胍(Metformin hydrochloride)是一种双胍类口服降糖药，又称盐酸甲福明、格华止、美迪康，降糖作用比苯乙双胍要弱，主要作用是减少A细胞胰高血糖素的分泌，促进葡萄糖转化为糖原，具有不刺激胰岛β-细胞分泌胰岛素的特性。

要用好二甲双胍，首先，我们要知道二甲双胍的作用机制和生物代谢。

二甲双胍的降糖机制主要是以下几点：

①增加葡萄糖的无氧酵解和利用，增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢，减少肠道对葡萄糖的吸收降低餐后血糖；

②抑制肝糖的产生和输出，控制空腹血糖；

③改善外周组织胰岛素与其受体的结合和作用，改善胰岛素抵抗；

④抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。

与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

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二甲双胍临床上主要使用其盐酸盐，二甲双胍主要由小肠吸收，吸收半衰期为0.9〜2.6小时，生物利用度为50%〜60%，口服二甲双胍0.58-2小时后，其血浆浓度达到峰值，近2微克每毫升。胃肠道壁内会集聚较髙水平二甲双胍，为血浆浓度的10〜100倍。肾、肝和唾液内含量约为血浆浓度的2倍。二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，淸除迅速，血浆半衰期为1.7〜4.5小时，12小时内90%被淸除。本品一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率。

由于本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

其次，我们来了解其不良反应。

本品的不良反应主要有：①偶见轻度恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、消化不良、乏力等。②偶有疲倦、体重减轻、头痛、头晕、味觉异常、皮疹、寒战、流感样症状、心悸、潮红等现象。③罕见乳酸性酸中毒，表现为轻度呕吐、腹痛、过度换气、意识障碍。

虽然本品的副作用小，但是遇到下列情况还是最好禁用：①2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全〈血淸肌酐超过1.5mg/dl〉、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况；②糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）；③足静脉肾盂造影或动脉造彩前；④酗酒者；⑤严重心、肺病患者；⑥维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者；⑦妊娠及哺乳期妇女，或者身体情况较差的患者（如营养不良的患者）。

问题回答：哈尔滨医科大学 蒲林彬 审核：吴一波

2. 二甲双胍降糖效果为什么没有消渴丸好？

千真万确，消渴丸的降糖力度确实大大强于二甲双胍！

消渴丸是复方制剂，其中含有西药格列本脲，这个药是非常传统的第一代磺脲类降糖药，具有很强的刺激胰岛素分泌的作用，而且作用时间较长，在所有口服降糖药中降糖力度排名第一；但是也是正因为如此，不适当应用易引起严重低血糖且不容易纠正，同时容易伤肝肾，心血管安全性低，所以目前应用较少。

二甲双胍则是一个百搭药物，和很多种降糖药都可以联合应用，降糖力度弱于格列本脲，但是心血管安全性较高，又具有增加胰岛素敏感性、抗癌等降糖外作用，因此，被称为降糖界的“神药”。

目前随着新型降糖药物及更多临床证据的出现，降糖理念已经更新，并不是单纯降糖，而是要在充分考虑心肾获益的基础上，选择降糖药物，所以建议在专科医生指导下，选择合适的降糖方案。

3. 请问西格列汀二甲双胍片？

西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)主要用于治疗经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳，以及正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者，该药可以增加各组织器官对胰岛素的敏感性，促使胰岛素释放增加，降低血糖。在服药的同时要注意控制饮食和体重，适量运动，定期监测血糖。

4. 二甲双胍的副作用是什么？

二甲双胍的副作用最明显的是对胃的刺激，还会感觉到疲倦，头晕，长期的服用还可以产生贫血的症状，建议糖尿病患者在饮食上选择蔬菜水果类的食物，比如蔬菜类的南瓜，南瓜里面含有大量的果胶，可以抑制糖分在大肠吸收，糖尿病患者也可以做一些有氧运动，来增强体质。

5. 二甲双胍和二甲双胍缓释片有区别吗？

二甲双胍可获得可靠的短期降糖疗效，既可降低空腹血糖，还可降低餐后血糖；同时二甲双胍还可获得稳定的长期降糖疗效，坚持服用可使糖化血红蛋白降低1%-2%，因此是糖尿病患者的一线用药与全程用药。那么，二甲双胍普通片剂与缓释片剂有区别吗？接下来，医学莘将为您解析。

多数糖尿病患者需要终生服药，降糖药能否持续发挥可靠的降糖疗效，能否增加不良反应的耐受性，很大程度决定了糖尿病患者是否能长期服用该药。既然二甲双胍是糖尿病患者的一线用药与全程用药，至少说明两个问题：一是二甲双胍降糖疗效肯定，糖尿病患者长期服用获益明确；二是二甲双胍不良反应少且轻微，糖尿病患者对其有较好的耐受性。普通片剂与缓释片剂作为二甲双胍常用的两种剂型，降糖疗效是否相同，不良反应发生是否有异，是多数糖尿病患者关注的焦点。

从降糖疗效上来看，同等剂量的二甲双胍，普通片剂与缓释片剂具有相同的降糖疗效。那么，每日服用多少二甲双胍可达最佳降糖疗效呢？二甲双胍普通片剂的起始剂量通常为每次500mg，每日服用两次；二甲双胍缓释片剂的起始剂量通常为每次500mg，每日服用一次。但无论是普通片剂还是缓释片剂，500-1000mg均不能发挥最佳降糖疗效，而是2000mg。在起始治疗后，糖尿病患者应每周增加500mg，直至每日2000mg，才能发挥最佳降糖疗效。可能部分患者会问：如果在达到2000mg前，二甲双胍已经控制血糖达标，还需要继续增加剂量吗？当然需要。首先，单独使用二甲双胍不会诱发低血糖；其次，每日2000mg二甲双胍可维持血糖更长的达标时间。因此，糖尿病患者应尽早将二甲双胍增加至最佳降糖剂量。

从不良反应上来看，无论是普通片剂，还是肠溶片剂，均可能带来胃肠道不良反应。二甲双胍常见的胃肠道不良反应主要有食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。普通片剂由于在胃液中开始溶出，释放药物，对胃黏膜的损害较明显，因此普通片剂的胃肠道不良反应相对显著；肠溶片剂溶出、释放药物的部位除开胃部，还有肠道，且肠溶片剂释放药物的速度相对慢一些，因此不良反应相对轻微。但二甲双胍的不良反应多发生于用药的前十周，随着用药时间的延长，不良反应也逐渐减轻甚至消失。虽然二甲双胍缓释片剂的不良反应稍轻，但普通片剂通过小剂量给药，每日分2-3次服用，也可减轻不良反应发生率，增加糖尿病患者的耐受性。

综上，从降糖疗效上来看，同等剂量的二甲双胍普通片剂与缓释片剂，可达相同的降糖疗效；从不良反应上来看，二甲双胍缓释片胃肠道不良反应相对轻微，普通片剂通过小剂量给药、每日多次给药也可减轻胃肠道不良反应。

感谢大家的阅读！

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注：文内容仅作为健康科普，不作为医疗建议或意见，不具备医疗指导条件。

6. 正常人可以服用二甲双胍？

说起二甲双胍，作为降糖药中的扛把子，其强大的降糖作用早已被广大糖友所熟知。坊间流传着它的各种传说，可你真的了解它吗？今天我们就来聊一聊关于二甲双胍那些事儿。

二甲双胍凭什么这么牛?

国内外指南中均指出，如无禁忌症和不耐受，二甲双胍是治疗二型糖尿病的首选和全程用药，并且应一直保留在糖尿病治疗方案中。二甲双胍降血糖的本事一流，对外减少糖从肝脏及肠道吸收入血，对内提高胰岛素敏感性，加强血糖的摄取和利用，改善肌肉、脂肪、肝脏的能量代谢。双管其下，效果果真不一般。

除此以外，二甲双胍不经过肝脏代谢，对肾功能也没有影响，它不会抑制乳酸的释放和氧化，因此导致乳酸酸中毒的概率极低，指南中表明，肝、肾功能正常的患者长期应用并不增加乳酸酸中毒的危险。

除了降糖，二甲双胍还能干什么?

要说二甲双胍，可真是个多面小能手，除了在自己的领域干得风生水起，其他副业也是做得有模有样。今天咱就细数数二甲双胍降糖以外的那些好处。

1、保护心血管

心血管疾病的风险因素之一是胰岛素抵抗IR，二甲双胍通过有效改善糖尿病及非糖尿病患者的IR，起到直接或间接的心血管保护作用。

2、改善血脂

二甲双胍能够改善脂肪的合成与代谢，可改善患者的血脂谱（可显著降低2型糖尿病患者血浆中TG、LDL-C及TC水平，而不会改变HDL-C）。血液里的“坏脂肪”少了，血脂自然就降下来啦。

3、改善非酒精性脂肪肝（NAFLD）

临床研究评价了二甲双胍对NAFLD患者肝脏组织学、血清酶学和IR等指数改善的情况。结果表明，二甲双胍能够改善IR，改善肝功能，对肝脏炎症、脂肪变性和纤维化有显著改善作用。

4、治疗多囊卵巢综合症（PCOS）

PCOS是育龄妇女常见的一种内分泌及代谢异常所造成的疾病，表现为多毛、不孕、月经周期不规律等。国外应用二甲双胍进行PCOS的治疗已有十余年的经验。循证医学表明，二甲双胍可以改善IR和高血糖症等代谢情况，降低雄激素水平，提高雌二醇水平，使月经规律、诱导排卵，还可以改善PCOS患者的多毛症及其排卵、受孕及生产存活率。

5、抗肿瘤作用

糖尿病作为一种基础疾病，可能是多种肿瘤的风险因素。有临床研究表明，二甲双胍治疗与肺癌、前列腺癌、直肠癌、乳腺癌等癌症的风险降低有关，这些研究有助于二甲双胍作为辅助抗癌剂的临床应用。

二甲双胍这么好，我没事吃吃行不行?

当然不行！药品再好也不是食品，药品既有治疗作用，也有其副作用。二甲双胍常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛等。另外，并不是所有人群均适合使用二甲双胍，血清转氨酶超过正常值三倍以上及严重肝肾功能不全者，以及酗酒，心衰等患者，是不能够使用二甲双胍的哦。

最后提醒各位，药虽好，切莫盲目跟风，需要在医生及药师指导下服药。散会！

感谢审稿专家：沈阳医学院附属第二医院药剂科主任药师 李坚

以上由 沈阳医学院附属第二医院药剂科药师 彭真珍 提供答案！

7. 二钾双胍格华止可以掰开服用吗？

这个问题被很多人，甚至是专业的医生都问到过：某某药能掰开服用吗？肠溶片不能掰开服用，缓释片可以吗？今天就借这个问答来解释下。

格华止，是施贵宝公司生产的二甲双胍片的商品名，目前国内市面上销售的有两种，一种是普通片，这种片剂是可以掰开服用的，还有一种格华止XR，属于缓释片，不能掰开服用。由这个问题再深入探讨一下，到底什么药物应该掰开服用，什么情况下应该掰开服用，什么药物又不能掰开服用？

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简单说一下，一般情况下就，普通片剂都是可以掰开服用的，还是以格华止为例来说，格华止市面上不论缓释片还是普通片，规格大部分都是0.5g/片，这是二甲双胍正常服用剂量的起始给药剂量，身体逐渐耐受后，应逐渐加大剂量，控制服药剂量在2g/天，控制血糖的效果才最佳。因此，一般情况下，格华止是不需要掰开服用的。如果要掰开服用，可能有两种情况：1. 身体不耐受，例如初次服用一片格华止，出现严重的胃肠道副反应，无法耐受，可以减量至一半，掰开服用；2.特殊人群用药，如10岁以上儿童，或65岁以上老人，且肾功能肾小球滤过率在40~59之间的患者，应减量服用，或许需要掰开服用。

哪些药物不要掰开服用

最常见的就是肠溶片，二甲双胍的制剂也不例外，市面上同样也有肠溶性的产品，主要是为了减轻二甲双胍对于胃肠道的刺激性而设计的。肠溶制剂通常有一层肠溶薄膜衣，保护药物不会在胃部溶解，当药物进入肠道，在弱碱性条件下溶出释放，从而起效治疗疾病。这类肠溶片，如果掰开，会破坏药物的肠溶衣，导致药物在胃部即会释放，从而达不到肠溶的效果，对于某些对胃刺激很强烈的药物，可能引起很强烈的副反应。

对于缓控释制剂，一般情况下也不能掰开服用，如刚才说到的格华止XR。缓控释片，一般情况下，都是由特殊的药用辅料，对主药进行包裹形成单层的缓控释膜来控制药物的释速度的，因此，如掰开会破坏药物的控释结构，使缓控释效果不佳。

有的缓释片，是通过特殊工艺包裹的微球技术等制作而成的，掰开不会影响药物的缓释结构，这类药物就可以掰开服用，最常见的如减慢心率控制血压的常见药物——倍他乐克，这个药物就是可以掰开服用的。这类能够掰开的缓控释片中间，一般厂家会添加一道刻痕，大家可以根据这个刻痕来初步的判断该缓释片是否能够掰开服用，或咨询医生。

另外还需要强调的一点是：缓控释片不论是否能够掰开服用，都不要嚼碎或研碎服用，这样会完全破坏药物的缓控释结构，失去缓释效果。

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